Bio Peptide – Semaglutide 3mg

A semaglutidról röviden

A semaglutid egy antidiabetikus gyógyszer, amelyet a 2-es típusú  cukorbetegség kezelésére használnak, és egy elhízás elleni gyógyszer, amelyet hosszú távú testsúlyszabályozásra használnak.

A glukagonszerű peptid-1 (GLP-1) hormonhoz hasonló peptid , amelyet oldallánccal módosítottak.  Szubkután injekcióban vagy szájon át is beadható. A Novo Nordisk Ozempic és Rybelsus márkanéven értékesíti cukorbetegség kezelésére, Wegovy márkanéven pedig testsúlykezelésre és fogyókúrára. 2017-ben engedélyezték orvosi használatra az Egyesült Államokban 2022-ben a 48. leggyakrabban felírt gyógyszer volt az Egyesült Államokban, több mint 13  millió recepttel.

Az Egyesült Államokban a semaglutidot diéta és testmozgás kiegészítéseként javasolják a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő felnőttek glikémiás kontrolljának javítására, illetve fokozott fizikai aktivitással kombinálva a súlyos szív- és érrendszeri események, szív- és érrendszeri halálozás, nem végzetes szívinfarktus vagy nem halálos kimenetelű stroke kockázatának csökkentésére javasolt.

Az EU-ban csökkentett kalóriatartalmú diéta és fokozott fizikai aktivitás kiegészítéseként javasolják testtömeg-szabályozáshoz, beleértve a fogyást és a testsúly fenntartását, elhízott felnőtteknél.

Hatásmechanizmus

A szemaglutid egy GLP-1-analóg. A GLP-1 egy olyan fiziológiás hormon, amely többféle szerepet tölt be a glükóz- és étvágyszabályozásban, valamint a cardiovascularis rendszerben.

A glükóz- és étvágyszabályozó hatásokat a hasnyálmirigyben és az agyban GLP-1-receptorok közvetítik specifikusan. A semaglutid glükózfüggő jelleggel csökkenti a vér glükózszintjét oly módon, hogy stimulálja az inzulinelválasztást és csökkenti a glükagonelválasztást, amikor magas a vér glükózszintje. A vércukorszint csökkentésének mechanizmusában szerepet játszik a gyomor ürülésének kismértékű késleltetése is a korai postprandialis fázisban.

Hypoglykaemia alatt a semaglutid csökkenti az inzulinelválasztást, de nem mérsékeli a glükagonelválasztást. A semaglutid az étvágy általános csökkentésével mérsékli az energiabevitelt és ezáltal csökkenti a testtömeget és a testzsírtömeget. Emellett a szemaglutid csökkenti azt a késztetést, hogy a beteg a magas zsírtartalmú ételeket részesítse előnyben.

GLP-1-receptorok a szívben, az érrendszerben, az immunrendszerben és a vesékben is expresszálódnak. Klinikai vizsgálatokban a semaglutid jótékony hatást gyakorolt a plazmalipidekre, csökkentette a szisztolés vérnyomást és gyulladáscsökkentő hatása is volt. Állatkísérletekben a semaglutid oly módon csökkentette az atherosclerosis kialakulását, hogy megelőzte az aorta plakk progresszióját és a plakkon belül csökkentette a gyulladást.

Átlagos dózisok és testtömeg összefüggései

A semaglutidnak hosszabb a felezési ideje, kb. 1 hét, így alkalmas heti egyszeri subcutan beadásra.

A maximális koncentráció a beadás után 1–3 nappal alakult ki. A dinamikus egyensúlyi expozíció heti egyszeri beadás mellett 4-5 hétig tartó kezelés után alakult ki. 2-es típusú diabeteses betegeknél az átlagos dinamikus egyensúlyi koncentráció 0,5 mg.

A testtömeg befolyásolja a semaglutid expozícióját. A magasabb testtömeg alacsonyabb expozíciót eredményez; 20%-os testtömegkülönbség két személy között kb. 16%-os különbséget okoz az expozícióban. A 0,5 mg és 1 mg semaglutid adagok elegendő szisztémás expozíciót biztosítanak a 40–198 kg testtömegtartományban.

Kimaradt dózis pótlása

Ha egy dózis kimaradt, azt minél előbb, a kihagyott időponttól számítva 5 napon belül be kell adni. Ha már több mint 5 nap eltelt, a kimaradt dózist teljesen ki kell hagyni, és a következő adagot a szokásos rend alapján előírt napon kell beadni. Akármelyik eset fordul is elő, a beteg folytathatja a szokásos heti egyszeri adagolási sémát. A dózis beadási napjának megváltoztatása A heti beadás napja szükség esetén megváltoztatható, ha legalább 3 nap (> 72 óra) eltelik két adag között. Az új beadási nap kiválasztása után onnan kell folytatni a heti egyszeri adagolást.

Subcutan alkalmazás

A Semaglutid injekciót subcutan kell beadni a hasba, a combba vagy a felkarba. Az injekció beadási helye szabadon változtatható a dózis módosítása nélkül. Nem szabad intravénásan vagy intramuscularisan alkalmazni. Hetente egyszer kell beadni, bármely napszakban, étkezéskor, vagy étkezéstől függetlenül.

Adagolása

A kezdeti adag hetente egyszer 0,25 mg semaglutid.

Négy hét után a dózist hetente egyszeri 0,5 mg-ra kell növelni.

Legalább 4 hetes, hetente egyszer 0,5 mg-os adaggal történő kezelés után a dózis, a glikémiás kontroll további javítása érdekében, hetente egyszer 1 mg-ra növelhető.

Legalább 4 hetes, hetente egyszer 1 mg-os adaggal történő kezelés után a dózis, a glykaemiás kontroll további javítása érdekében, hetente egyszer 2 mg-ra növelhető.

A 0,25 mg semaglutid nem fenntartó dózis. 2 mg-nál magasabb heti dózis pedig nem javasolt.

Tárolása

A szemaglutid por tárolásának ideális hőmérséklete 2 és 8 Celsius fok.

A szemaglutid port óvni kell a közvetlen fénytől, amely hatásfok csökkenést okozhat.

A fény által előidézett bomlás enyhítése érdekében a készítményt fénybiztos rekeszbe kell helyezni.

Lehetséges mellékhatások

A múltban azt gyanították , hogy hasnyálmirigy-gyulladást és bélelzáródást okozhat. Egy 2019-es metaanalízis nem utalt az akut hasnyálmirigy-gyulladás szignifikánsan megnövekedett kockázatára.

GLP-1-receptor-agonisták alkalmazásához emésztőrendszeri mellékhatások társulhatnak.

A lehetséges mellékhatások közé tartozik az émelygés , hasmenés , hányás , székrekedés , hasi fájdalom , fejfájás , fáradtság , emésztési zavar / gyomorégés , szédülés , hasi puffadás , böfögés , hipoglikémia (alacsony vércukorszint )  2-es típusú és reflux betegségben, gasztroenterális betegségben , gastroenteritisben , flatulenciában szenvedőknél.

Figyelmeztetések

A semaglutidot nem szabad alkalmazni 1-es típusú diabeteses betegek esetén, illetve diabeteses ketoacidosis kezelésére. A semaglutid nem helyettesíti az inzulint.

Nem áll rendelkezésre tapasztalat olyan betegekre vonatkozóan, akik NYHA IV. stádiumú pangásos szívelégtelenségben szenvednek, és ezért a semaglutid nem javasolt ezeknél a betegeknél.