Driada – Sartanos

A telmisartan vérnyomáscsökkentő szer, angiotenzin II receptor antagonista (AT1 típus). Nagyon nagy affinitással rendelkezik ehhez a receptor altípushoz. A telmizartán kiszorítja az angiotenzin II-t az AT1 receptorokhoz való kötődéséből. Az AT1 receptorok más altípusai iránti affinitást nem találtak. A receptorok más altípusainak funkcionális jelentősége és a telmizartán kinevezése következtében megemelkedett angiotenzin II szint rájuk gyakorolt ​​hatása nem ismert.

A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer (RAAS) felelős a vérnyomás és a folyadékegyensúly szabályozásáért. Szabályozza a szervezet válaszát olyan dolgokra, mint az angiotenzin, egy természetesen előforduló vegyület, amely szűkíti az ereket és növelheti a vérnyomást. Az angiotenzin egy bizonyos típusa – konkrétan az angiotenzin 2 – fontos számunkra, mivel az anabolikus szteroidok használata emeli ennek a specifikus hormonnak a szintjét.

A telmizartán csökkenti a plazma aldoszteronszintjét, de nem gátolja a plazma reninjét, nem blokkolja az ioncsatornákat, és nem gátolja az ACE-t (kináz II), amely szintén lebontja a bradikinint. Ezért a bradikininhez nem kapcsolódnak mellékhatások.

Az ACE-gátlókkal, amelyek gátolják az angiotenzin II bioszintézisét angiotenzin I-ből, széles körben alkalmazzák a magas vérnyomás kezelésében. Az ACE-gátlók a bradikinin lebomlását is gátolják, ezt a reakciót szintén az ACE katalizálja. Mivel a telmizartán nem gátolja az ACE-t (kinináz II), nem befolyásolja a bradikininre adott választ. Az, hogy ennek a különbségnek van-e klinikai jelentősége, egyelőre nem ismert. A telmizartán nem kötődik más, a szív- és érrendszeri szabályozásban ismert hormonreceptorokhoz vagy ioncsatornákhoz, és nem is blokkolja azokat. Az angiotenzin II receptor blokádja gátolja az angiotenzin II negatív szabályozó visszacsatolását a renin szekrécióra, de az ebből eredő megnövekedett plazma renin aktivitás és az angiotenzin II keringési szintje nem ellensúlyozza a telmizartán vérnyomásra gyakorolt ​​hatását.

Felhasználási cél

A telmizartán csökkenti a bal kamrai hipertrófiát (LVH) és a zsigeri zsír mennyiségét. Ez különösen a sportolók számára érdekes lehet. Az LVH egy adaptív válasz az intenzív súlyzós edzésre, amelynek hatásait a szteroidhasználat felerősíti. Az LVH általában jóindulatú a magasan edzett sportolóknál, de a szívfunkció csökkenésével jár, különösen sportolói korban. A zsigeri zsír csökkenése a szív- és érrendszeri kockázat csökkenésével is összefüggésben áll. A telmizartán alkalmazása egy tudományosan bizonyított ártalomcsökkentő stratégia, amely csökkenti az összhalálozást, valamint különösen a szív- és érrendszeri betegségek kockázatát.

Farmakokinetika

Szájon át történő bevétel esetén gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból. A biohasznosulás 50%. Étellel egyidejűleg történő bevétel esetén az AUC csökkenése 6%-tól (40 mg-os dózis esetén). A bevétel után 3 órával a plazmakoncentráció kiegyenlítődik, függetlenül attól, hogy étellel vagy üres gyomorra veszik-e be. A plazmafehérjékkel való kölcsönhatás 99,5%. Az egyensúlyi állapotban a látszólagos Vd átlagos értéke 500 l. Glukuronsavval való konjugációval metabolizálódik. A metabolitok farmakológiailag inaktívak. T1/2 - több mint 20 óra. Változatlan formában ürül a belekben. A vesén keresztüli kumulatív kiválasztás kevesebb, mint 1%. A teljes plazma clearance - 1000 ml/perc (vese véráramlása - 1500 ml/perc).

Hogyan kell használni

Felnőtteknél a napi adag 20-40 mg (naponta egyszer). Egyes betegeknél a vérnyomáscsökkentő hatás napi 20 mg-os adaggal érhető el. Szükség esetén az adag napi 80 mg-ra emelhető.

Károsodott vesefunkciójú betegeknél, valamint idős betegeknél az adag módosítása nem szükséges.

Károsodott májfunkciójú betegek esetében az ajánlott napi adag 40 mg.

A sportolók adagolása megegyezik – napi egyszeri 20-40 mg-os adag alkalmazása az érelmeszesedés, a szív- és érrendszeri betegségek és/vagy a stroke kockázatának csökkentésére szteroidokat használó, prehipertenziós testépítőknél. Ez a HDL-koleszterinszint, az inzulinérzékenység, a mitokondriális aktivitás, az endothelfunkció és a kognitív funkciók javulásához is vezethet.

Hatások

• Artériás magas vérnyomás
• Csökkentse a szív- és érrendszeri kockázatot
• A HDL-koleszterinszint javulása
• Inzulinérzékenység
• Növeli a mitokondriális aktivitást
• Endothel funkció
• Kognitív funkció.
• Csökkenti a bal kamrai hipertrófiát (LVH)
• Csökkenti a zsigeri zsírt
• Csökkenti a vízvisszatartást
• Csökkenti az adrenalin termelését, ami az erek összehúzódását okozza.

Mellékhatások

• A Telmisartan mellékhatásai ritkák, és a következők lehetnek:
• Látásváltozások
• Szédülés, ájulásérzés vagy ájulás
• Gyors szívverés
• Nagy csalánkiütés
• Fájdalmas vizelés vagy a vizelési gyakoriság változása
• Duzzanat a kezekben, az alsó lábakban és a lábfejekben

Profil

• Felezési idő: 24 óra
• Fogyasztás gyakorisága: napi 1-2 alkalommal

Ellenjavallatok

• Hipotenzió
• Terhesség
• Terhesség észlelésekor a Telmisartan Accord szedését a lehető leghamarabb abba kell hagyni.

Hogyan kell tárolni

• Gyermekektől elzárva tartandó
• Hűvös, száraz helyen, közvetlen napfénytől védve tárolandó
• 25°C-on (77°F) tárolandó; 15°C és 30°C (59°C és 86°F) közötti hőmérséklet-ingadozás megengedett.